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小分子化合物——mAChR

更新時間:2022-03-21      點擊次數:1468

乙酰膽堿受體包括兩種:毒蕈堿型受體(M受體---G蛋白偶聯型受體)和煙堿型受體(N受體---離子通道型受體)。

 

毒蕈堿型受體(M受體---G蛋白偶聯型受體),產生副交感神經興奮效應,即心臟活動抑制,支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮,消化腺分泌增加,瞳孔縮小等。

 

M受體分型

M受體有五種亞型,M1受體主要分布于交感節后神經和胃壁細胞,受體激動引起興奮和胃酸分泌;M2受體主要分布于心肌,激動引起心臟收縮力和心率降低;M3受體主要分布于平滑肌(以胃腸道平滑肌為主,不包括血管平滑肌)腺體和血管內皮,激動時引起胃腸道平滑肌收縮和腺體分泌以及血管內皮釋放NO。M4 和M5尚未找到與之相對應的藥理學分型。M1、M2、M3這三種受體均有各自的選擇性激動劑和拮抗劑,阿托品對這三種M受體均可阻斷。


圖片來源于網絡


M
受體阻斷藥的應用

1.解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽,腎絞痛常與鎮痛藥合用)   

2.抑制腺體分泌:(1)全身麻醉給藥(2)嚴重盜汗和流涎癥。 

3.眼科:(1)虹膜睫狀體炎(2)檢查眼底(3)驗光配鏡,使調節麻痹,晶狀體固定。(現已少用)  

4.緩慢型心律失常:竇性心動過緩,竇房阻滯, I, II度房室傳導阻滯.   

5.感染性休克:暴發型流腦,中毒性菌痢,中毒性肺炎等所致的休克.伴高熱不用.

6.解救有機磷酸酯類中毒。

 


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